Average bioequivalence of single 500 mg doses of two oral formulations of levofloxacin: a randomized, open-label, two-period crossover study in healthy adult Brazilian volunteers

Resumo

A bioequivalência média de duas formulações de levofloxacino disponíveis no Brasil, Tavanic(c) (Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda, Brasil, produto referência) e Levaquin(c) (Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda, Brasil, produto teste) foi determinada por meio da realização de ensaio aleatório, aberto, cruzado, com dois períodos e duas sequências, em 26 voluntários sadios em condições de jejum. Amostras de sangue dos voluntários foram obtidas ao longo de um período de 48 horas após administração de dose única de 500 mg de levofloxacino. As concentrações plasmáticas do fármaco foram determinadas por método cromatográfico validado. Os parâmetros farmacocinéticos Cmax, Tmax, Kel, T1/2el, AUC0-t e AUC0-inf foram calculados por análise não compartimental. A bioequivalência foi determinada pelo cálculo de intervalos de confiança 90% (IC 90%) para as razões entre os valores de Cmax, AUC0-t e AUC0-inf obtidos para os produtos teste e referência, usando dados transformados logaritmicamente. A tolerabilidade foi avaliada pelo acompanhamento dos sinais vitais e resultados de exames laboratoriais, por consultas e por relato espontâneo dos voluntários. ICs 90% para Cmax, AUC0-t e AUC0-inf foram 92.1% - 108.2%, 90.7% - 98.0%, e 94.8% - 100.0%, respectivamente. Os eventos adversos observados foram náusea e cefaleia. Concluiu-se que os produtos Tavanic(c) e Levaquin(c) são bioequivalentes, uma vez que os ICs 90% estão dentro da faixa de 80%-125% proposta pelas agências reguladoras